他汀类药物是临床上应用非常普遍的一类降脂药物,他汀类药物可降低冠心病的发病率和死亡率,减慢动脉粥样硬化斑块的发展,甚至使斑块消退,从而打破了冠心病不可逆转的传统观念,是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化疾病非常重要的药物。
在他汀类药物 中,以阿托伐他汀和瑞舒伐他汀最为知名,紧接着就是辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀等。今天,着重讲一下阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。
阿托伐他汀主要适用于血脂异常(高血脂)的调理,此外,其能降低冠心病、非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险。
瑞舒伐他汀作为目前最新的他汀类药物,能够有效降低血脂、逆转动脉粥样斑块、降低动脉粥样硬化炎性指标,并且能在高风险和低风险患者中减少心血管事件发生率和死亡率。其耐受性良好,不良事件发生率与同类药物相似甚至更少。瑞舒伐他汀在临床推荐使用剂量下,瑞舒伐他汀对骨骼肌、肝脏、肾脏功能的影响相较于目前临床上应用的他汀类没有显著差异,只有当其剂量达到或者超过40mg/天时会有微量管型蛋白尿的产生。瑞舒伐他汀在不同种族中的血药浓度是不同的,2005年有研究报道在新加坡的日本人和中国人,服用与欧美人相同剂量的瑞舒伐他汀之后,其血药浓度是欧美人的两倍。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀相比,瑞舒伐他汀是一种选择性3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A抑制剂,具有肝选择性高、亲油性低等优点;阿托伐他汀能较为顺利的通过细胞膜进入细胞内发挥作用,瑞舒伐他汀能明显降低冠心病患者血脂,对血管内皮功能有提高作用,效果比阿托伐他汀更优。因此,可以说,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀二者都有良好的治疗效果,可有效减轻血管阻塞情况,但瑞舒伐他汀较阿托伐他汀血脂改善情况好。另外,还有一点不同的是瑞舒伐他汀钙片是肝肾代谢的,肝脏轻度损害的也可以使用,阿托伐他汀钙片主要是肝脏代谢的,所以肝脏损害的时候要慎用。
虽然他汀类药物很高,但有些患者却反映说:吃了他汀后,肌肉痛,肌酸激酶升高......的确是这样,肌肉疾病可能算是他汀类药物最严重的不良反应了。他汀类相关性肌痛发生率大约为5.0%,肌病发生率为0.1%,横纹肌溶解症发生率为0.01%。也就是说100个服用他汀药物的患者里,有5个会发生肌肉疼痛症状。
一般来讲,开始应用他汀后,部分患者会出现肌痛、乏力等不适,这时候如果持续不缓解,可以考虑换用另外一种肌肉副作用小的他汀(如氟伐他汀),如果仍旧不缓解,可以考虑停药。如果血脂确实较高,可以考虑应用其他类型降脂药(如依折麦布等)。平时市面上可以买到的红曲也含有他汀的成分,比药物他汀副作用小,也可以考虑应用。因为对于心脑血管病高危人群他汀药物是基础用药,停药可能导致疾病风险增加,所以切不可随便停服。这种情况下可以考虑继续他汀口服同时加用辅酶Q10口服,可能会改善症状。