哮喘患者的用药选择
哮喘全称支气管哮喘(Bronchial Asthma),又称气喘,是一种以可逆性气流受限为特征的气道慢性炎症性疾病,被世界医学界公认为四大顽疾之一,被列为十大死亡原因之最。支气管哮喘是由多种细胞和细胞组分参与气道慢性炎症性疾患。常在夜间和(或)凌晨发作,多数患者可自行缓解或经治疗缓解。哮喘严重危害人们身心将抗,减弱劳动能力,降低生活质量,且难以得到根治,易反复发作,轻者伤身,重者致人丧命,因此防治哮喘刻不容缓。
平喘药是一类缓解哮喘症状的药物,对症治疗,抗炎、抗过敏、松弛气管平滑肌。
一、茶碱类
茶碱类(theophyllines)能松弛支气管平滑肌,对痉挛状态平滑肌的作用明显。作用机制可能抑制磷酸二酯酶;抑制过敏性介质的释放;拮抗腺苷或腺苷受体激动引起的哮喘。
代表药物:氨茶碱片 0.1g*100s
临床用于各种哮喘及急性心功能不全,与β受体激动药合用可增强疗效,与糖皮质激素合用治疗哮喘持续状态效果好。口服吸收良好。不良反应有恶心、呕吐,剂量过大可导致心悸、心律失常、惊厥。儿童对氨茶碱敏感性较高,应慎用。急性心肌梗死、低血压、休克患者禁用。
二、β2受体激动剂
本类药物通过激动,松弛支气管平滑肌。同时,抑制肥大细胞及中性粒细胞炎性介质和过敏性物质释放,降低血管通透性使气管肿胀减轻。β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。
代表药物:硫酸沙丁胺醇片(舒喘灵) 2.4mg*100s
吸入用硫酸沙丁胺醇溶液(万托林) 5mg:2.5ml
硫酸特布他林片 2.5mg*20s
沙丁胺醇吸入后可快速起效(3~5min),支气管扩张作用维持3~6小时。口服给药后30min内起效,2~3小时达最大效应,支气管扩张作用维持6小时。临床上用于缓解支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿等患者的支气管痉挛急性症状。
特布他林支气管扩张作用持久,血浆半衰期约17h,但是在肠壁和肝脏中存在明显首关效应。
典型的不良反应可引起严重低钾血症常见震颤、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸;偶见心律失常。长期、单一用β2受体激动剂出现耐受性。
禁忌:妊娠期妇女
三、抗胆碱药
M胆碱受体阻断剂舒张支气管作用比β2受体激动剂弱,起效也较慢,但长期应用不易产生耐受性,对老年患者的疗效不低于年轻患者,适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。
代表药物:噻托溴铵粉吸入剂(恩利华) 18ug*10粒/盒
异丙托溴铵溶液(可必特) 2.5ml*10支
异丙托溴铵气雾剂,口服不易吸收,气雾剂5min起效,最大效应发生于给药30~60min,作用持续3~6小时,一日给药三次通常能保持支气管舒张。噻托溴铵粉吸入剂从肺吸收,生物利用度20%,作为长效M胆碱受体阻断剂,适用于可逆性气道阻塞的维持治疗。
禁忌:对阿托品及其衍生物过敏患者禁用。
三、抗过敏平喘药
白三烯受体阻断剂可应用于不同类型的哮喘患者,或单独应用于轻度、持续哮喘的治疗,可以预防白三烯诱发的支气管痉挛,预防和减轻粘膜炎症细胞浸润,预防高剂量吸入性糖皮质激素减量时哮喘恶化,尤其适用于阿司匹林哮喘、运动型哮喘以及同时伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。适用于儿童哮喘的治疗。
代表药物:孟鲁司特钠咀嚼片(顺尔宁) 4mg*5s/5mg*5s
本品适用于2~14岁儿童哮喘的预防和长期治疗,预防白天和夜间的哮喘症状。每日一次,在睡前服用。6~14岁儿童,每日一次,每次5mg;2~5岁儿童,每日一次,每次4mg。本品耐受性好,不良反应轻微。
患者用药期间可能出现腹痛、头痛、过敏反应,反应一般轻微,无需停药,一般停药后不良反应消失。
四、抗炎平喘药
糖皮质激素具有强大抗炎抗哮喘作用。因副作用较多,不宜长期常规用药,仅用于其他药物无效的哮喘持续状态和重症哮喘,症状缓解后应逐渐减量直至停用。吸入性糖皮质激素类药物,通过吸入给药,充分发挥糖皮质激素在气道内的抗炎、抗过敏作用,同时又避免了全身不良反应。
代表药物:吸入用布地奈德混悬液 1mg/2ml*5支
本品有强大的平喘作用,用于各种程度的哮喘。本品作为一种预防治疗药物,必须常规使用,作为缓解急性哮喘发作时不应单独使用。
吸入糖皮质激素需要长期、规范使用才能起作用,一般用药1~2周后,症状和肺功能才能改善,依从性差。典型不良反应口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染,长期、大量使用皮肤瘀斑、骨密度降低。
禁忌:哮喘急性发作期。
五、复方制剂
吸入糖皮质激素与长效β2受体激动剂联合制成的复方制剂,此类药物起效快,作用时间长,不良反应少,从不同的作用机理共同治疗哮喘,以成为治疗各种类型哮喘的首选药。
代表药物:沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)
布地奈德福莫特罗粉吸入剂(信必可都保)
支气管扩张作用起效时间1~3分钟,单剂量给维持12小时。不良反应主要为震颤和心悸,这些反应通常可在治疗的几天内减弱或消失。