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作者：郭超
发布者：QYResearch研究中心
发布日期：2017/7/21
一、抗高血压药物发展历程
高血压是最常见的心血管疾病之一，也是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、主动脉瘤的主要危险因素。
从60年代的利尿剂，到70年代的β-受体阻滞剂，到80年代的钙通道拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂。通过多年的临床应用，这些药物的治疗效果得到了临床医生和患者的肯定。但是在临床应用的过程中，这些药物的毒副作用也日渐明显。
人们对于高血压的发病机制认识的不断深入，针对于新的更为有效的作用靶点的新药相继得到开发，并陆续获准上市。从20世纪80年代首个血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利上市以来。目前ACEI已成为临床高血压治疗的一个大类品种。继ACEI之后开发的血管紧张素II受体拮抗剂更是具有特异性，能够克服ACEI的干咳等不良反应，是目前新一类极有发展潜力的降压药。据市场调研机构QYResearch数据显示，2002年全球抗高血压药品约为191亿美金，到2010年规模达到了300亿美金，到了2016年规模达到了323亿美金，年复合增速为1.2%，预测到了2022年，全球抗高血压药物的市场规模将达到350亿美金。
二、抗高血压药物分类
(1)利尿降压药
医学研究表明，钠的摄入量与血压密切相关，利尿药能排钠、利尿，使血容量减少，心脏血液输出量下降，血压下降。利尿药的长期降压机制是由于利尿使钠离子浓度降低，通过一系列复杂的调节过程，导致血压下降，而心输出量不变，如噻嗪类利尿剂降压作用缓慢平稳，作用时间长，能拮抗其他降压药物引起的水钠潴留，增加其降压效果。尤其对盐敏感性高血压、合并肥胖和糖尿病及老年高血压患者有较好的降压效果。
(2) β-受体阻滞剂
β-受体阻滞剂具有心血管保护效应,主要机制是通过减轻交感神经活性和全身血流自动调节降低血压。
(3)钙通道拮抗剂
钙离子通道拮抗剂能选择性地阻滞细胞膜电压依赖性钙通道的钙离子内流，利用其对心血管系统的作用，可治疗高血压、心绞痛及心率失常等疾病，尤其适用高血压并发稳定型心绞痛的老年患者。
(4) ACEI
血管紧张素Ⅱ有强烈的收缩血管作用，其收缩血管作用是肾上腺素的十几倍。血管紧张素Ⅱ还可使肾上腺皮质球状带分泌醛固酮，促使水、钠潴留，最终产生高血压。ACEI用药后外周血管扩张，总外周阻力降低，血压下降，在降压同时不减少心、脑、肾等重要器官的血流量，不干扰交感神经反射功能，不引起体位性低血压，对高肾素及正常肾素高血压的降压效果显著，对低肾素高血压也有降压效果。
(5)血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)
血管紧张素II是RAS的主要活性介质，在导致高血压和靶器官损害中产生重要的病理生理作用。从副作用角度来看，ARB比以往的抗高血压药物具有更高的安全性。
三、抗高血压药物发展趋势
抗高血压药物的联合用药销售量以目前14%左右的增速，高于其他类别降压药和行业整体增速。高血压的联合用药是指将两种或以上降压药共同用于降压治疗，此类方案可协调降压，减少彼此不良反应。联合用药是人体用药的大趋势，复方降压药兼顾联合用药的疗效和服药的便捷性，高血压的发生机制到目前还未完全明了，需要从多角度阻断高血压的发生机制，这是联合用药的基础。整体来看，钙离子通道阻滞剂、血管紧张素II受体拮抗剂为降压药市场主导品种，联合用药是发展趋势，未来还有较大的增长空间。
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