陈燕
上海市第六人民医院药剂科
黄连素，是从毛茛科植物黄连干燥根状茎中提取的一种异喹啉生物碱，为黄连中的主要成分。以往广大人民对它的印象就是用于治疗肠道感染和腹泻，可以抗炎和抗病毒。然而在不断研究中，临床还发现黄连素深藏不露的那一面，其对降血糖和抗心律失常也有一定的疗效，出现在了内分泌科和心内科的处方上。今天就这两个方面重新为大家介绍一下它。
一、黄连素与糖尿病
1）增强胰岛素受体的表达
研究发现，黄连素能够激活体内的受体蛋白激酶C（PKC）。PKC在胰岛素受体基因表达中起着重要的作用，是调控胰岛素受体启动子的物质，它被激活后，胰岛素受体表达增加，产生降糖的效果。同时还发现，黄连素其本身是不能增加细胞对葡萄糖的消耗，主要还是要依靠胰岛素来进行降糖作用，所以黄连素对I型糖尿病患者几乎不起降糖作用，只对胰岛细胞功能尚存的II型糖尿病有疗效。
2）改善胰岛素抵抗，增强胰岛素敏感性
黄连素能提高胰岛素与胰岛素受体的结合，促进胰岛β细胞修复再生，改善胰岛素抵抗，增强胰岛素敏感性，提升胰岛素的降糖效果并能改善肝肾功能。
3）促进葡萄糖的吸收，加快葡萄糖的消耗与转运
黄连素具有α-葡萄糖苷酶抑制作用，减少消化道碳水化合物的水解，促进脂肪细胞3T3-L1对葡萄糖的吸收，还可以增加它对葡萄糖的消耗。黄连素能间接激活细胞糖转运蛋白，从而促进葡萄糖的转运。
二、黄连素与心律失常
1）黄连素可以延迟激活钾离子通道，阻断钾离子内流，延长心肌细胞的动作电位时间和有效不应期，使单向阻滞变成双向阻滞，从而达到抗折返性心律失常的作用；同时还能增加乙酰胆碱作用，增高膜的钾电导，对室性早搏、室上性心动过速等多种心律失常有着抑制作用。
2）黄连素可以抑制氧自由基的大量产生，改善心肌代谢，从而达到抗再灌注心律失常作用。
3）黄连素能够抑制血管平滑肌上α-受体，抑制心肌缺血性室性心律失常。
三、黄连素也有不良反应
黄连素的优点很多，但黄连素的不良反应也不容忽视。黄连素的不良反应主要是胃肠道的不适，表现为恶心、呕吐、上腹部不适、便秘等，罕见不良反应有头痛、皮肤过敏和心动过缓。黄连素针剂进行静注或者静滴，会造成心脏抑制、心源性脑缺氧综合征，甚至死亡，故现在已经淘汰了黄连素针剂的使用。
在大量的临床实验中表明黄连素是安全性好、疗效高的药物。黄连素口服给药生物利用度高，对治疗II型糖尿病、抗心律失常也具有可行性，但在使用该药物时需要注意与其他药物的相互作用，黄连素对CYP2E1和CYP2D6具有抑制作用，对CYP3A4和CYP1A2也有诱导作用。在与其他药一起服用前，最好还是先咨询下医师和药师。此外，黄连素对新生儿具有潜在的不良反应，说明书明确妊娠期头3个月应慎用。
在此提醒广大患者朋友们，黄连素用于肠道感染、腹泻之外的疾病均属于超说明书用药的情况，应在医师指导下了解疾病与用药的详细后，为了自己的健康再慎重使用。
■ 中国医药工业信息中心采编
（上海医药集团特别支持）
