Z-endoxifen是药物他莫昔芬的有效衍生物，本身可以作为转移性疾病即女性最常见形式的乳腺癌的新治疗方法。梅奥诊所和国家癌症研究所的研究人员进行临床试验报告，并发表在“临床肿瘤学杂志”上。
Z-endoxifen用于转移性乳腺癌妇女的I期研究的最终结果表明，治疗是安全的，导致肿瘤在标准抗雌激素治疗方面取得进展性的肿瘤缩小，包括他莫昔芬。
研究的主要作者和梅奥诊所的肿瘤学家马修·戈茨（Matthew Goetz）说：“他莫昔芬通过称为CYP2D6的酶在肝脏中转化为内皮素，我们以前的研究发现，他莫昔芬在CYP2D6代谢不良的妇女中可能效果较差。
根据实验室研究显示，与他莫昔芬相比，Z-endoxifen更好地抑制肿瘤生长，戈茨博士及其同事与国家癌症研究所的研究人员合作开发了Z-endoxifen，一种不受CYP2D6代谢影响的实验药物。
Goetz博士说：“研究的主要目的是安全地提供治疗水平的内皮素，而不需要CYP2D6肝脏代谢。 “然而，最令人惊讶的观察之一是长时间的抗癌效益，在某些情况下持续了两年以上，在标准抗雌激素治疗方面取得进展。
研究人员研究了41例在标准抗雌激素治疗方面取得进展的雌激素阳性转移性乳腺癌患者。他们得出结论，在标准抗雌激素治疗方面取得进展的转移性乳腺癌患者中，Z-endoxifen提供了不受CYP2D6代谢影响的大量药物接触，可接受的毒性和有希望的抗肿瘤活性。
戈茨博士和肿瘤学及国家癌症研究所临床试验联盟的研究人员最近完成了一项随机试验，比较了他莫昔芬与Z-endoxifen。这项试验结果预计在2018年公布。
“我们对这些结果感到鼓舞，并希望根据这些数据和正在进行的研究，Z-endoxifen可能成为新的美国食品和药物管理局批准用于雌激素阳性转移性乳腺癌妇女的治疗方案，”Goetz博士说。(枫丹白露 206595)
