在应用口服降糖药时，原则上首先必须采用饮食疗法和运动疗法。如果血糖控制不佳，则需考虑采用药物或胰岛素来治疗。
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磺脲类药物
代表药物：格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲。
磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，属于胰岛素促泌剂。主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平，降低血糖。
优点：疗效突出，价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。对老年人和轻中度肾功能不全者，建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物如糖适平（格列喹酮）更适合。
缺点：容易发生低血糖及体重增加；个别患者会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。
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双胍类药物
代表药物：二甲双胍、格华止、迪化糖锭、美迪康。
以二甲双胍为主的双胍类主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，通过抑制肝糖输出来降低血糖。二甲双胍是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。
优点：二甲双胍除了能有效降糖，还可降低体重、血压及调节血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜，性价比高。
缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。
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格列奈类药物
代表药物：瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力）。
格列奈类属于新一代促胰岛素分泌剂，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，患者依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。
缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。
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α-糖苷酶抑制剂
代表药物：拜唐苹（阿卡波糖）、卡博平（阿卡波糖）和倍欣（伏格列波糖）
主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖（尤其是餐后血糖），非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
优点：降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅2％吸收入血，肝肾等全身副作用少， 不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合于老年糖尿患者和伴有肾功能损害患者，同时也是目前国内外唯一具有糖耐量受损治疗适应证的降糖药。
缺点：部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。与其他降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖纠正，进食淀粉类食物无效。
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噻唑烷二酮类药物
代表药物：文迪雅（马来酸罗格列酮片）、太罗（罗格列酮钠片）艾可拓（盐酸吡格列酮片）。
优点：不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。属于胰岛素增敏剂，这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征的患者，与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。
缺点：起效较慢，可导致水钠潴留，引起水肿及体重稍增，增加心衰风险，心功能3级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。
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DPP-4抑制剂
代表药物：西格列汀（捷诺维）、沙格列汀（安立泽）、维格列汀（佳维乐）。
还有一个新药磷酸西格列汀，通用名琥珀酸盐曲格列汀，在今年5月28日，在日本获准上市。成为了全球上市的首个每周口服一次的降糖药。
DPP-4抑制剂即二肽基肽酶4抑制剂，是一类治疗2型糖尿病的药物，该类药物能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活，提高内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛β细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平，降低血糖。
优点：增加内源性肠促胰素水平，同时改善胰岛细胞功能障碍，具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应，安全性及耐受性高等优点。只需每天1次用药，患者依从性好。
缺点：有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等不良反应，但发生率很低。价格较贵，在我国有的地方暂未进入医保。
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SGLT-2抑制剂
代表药物：达格列净
SGLT-2抑制剂的作用机制与传统降糖药物不同，主要是通过抑制SGLT-2（注：SGLT-2是与血糖分解有关的一种物质）活性，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。
优点：SGLT-2抑制剂极少发生低血糖，并对改善体重和血压有益处。口服，1天1次，依从性好（编者注：指患者按医生规定进行治疗、与医嘱一致的行为）。
缺点：可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期用药的安全性有待于进一步观察。
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GLP－1受体激动剂
代表药物：百泌达（艾塞那肽）、诺和力（利拉鲁肽）。
GLP－1受体激动剂通过激动GLP－1受体而发挥降低血糖的作用，属于促胰素受体激动剂。要注意的是，这类药物均须皮下注射。
优点：除了能够显著降低血糖，还能减轻体重，降低血压，改善β细胞功能，显示出延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能。
这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗的其他药物所不具备的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制，因而低血糖风险很低。
缺点：有恶心、呕吐等消化道不良反应。临床应用时间短，价格昂贵，需注射用药，不推荐该药作为一线用药。
