正常人的胰岛素分泌是脉冲式的，进餐后会出现一个分泌高峰，以对应处理餐后大量食物带来的血糖，而Ⅱ型糖尿病患者餐后的胰岛素峰会延迟、减低甚至消失，导致餐后高血糖，餐后高血糖已被证明较空腹高血糖更易诱发心脏、血管病变，引发危险的糖尿病并发症。瑞格列奈片餐前给药，餐时刺激胰岛素释放，餐后形成一个胰岛素分泌高峰，而在两餐之间，则不会刺激胰岛素分泌，达到模仿生理性胰岛素分泌的目的。这对控制全日平均血糖水平，减少并发症的发生，保护胰岛中正常的β细胞有重要意义。
瑞格列奈片为短效胰岛素促泌剂，其作用机制为通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平，此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合，并关闭β细胞膜上的钾离子通道，抑制钾离子从β细胞外流，细胞内钾离子过多会开放钙通道，使钙离子的流入增加，此过程诱导β细胞分泌胰岛素。
瑞格列奈片的优点
瑞格列奈避免了同类传统药物诸多难以克服的缺点，虽然它刺激胰岛素分泌的机理与磺酰脲类药物相似，但其与β细胞结合的位点与磺酰脲类药物不一样。磺酰脲类药物通过损耗性机制持续刺激胰岛β细胞释放胰岛素，甚至在低血糖期间也是如此，还会干扰β细胞合成胰岛素的过程，长期用药加速了Ⅱ型糖尿病患者β细胞的老化、衰竭，导致药物失效。瑞格列奈仅刺激餐后胰岛素释放，它不进入β细胞内，其作用强度依赖于血糖浓度，当血糖浓度下降，其刺激β细胞分泌胰岛素的能力也相对减弱，对糖尿病患者起保护作用。
临床的药理研究发现，瑞格列奈所引起的胰岛素释放是葡萄糖依赖性的，即当葡萄糖浓度非常低时，瑞格列奈对胰岛素释放的刺激作用减到最小。当两餐间葡萄糖浓度下降时，瑞格列奈不再继续刺激胰岛素分泌，可以大大降低发生低血糖的危险性。
因瑞格列奈“进餐则服药，不进餐则不服药”的方式，提供了给药的灵活性，且副作用少，所以患者的依从性较好。
瑞格列奈代谢迅速，不易在体内蓄积，且代谢产物没有降糖作用，故不易发生低血糖事件。研究表明，无论是单一治疗还是与二甲双胍联合治疗对肝、肾功能无明显影响，体现了极高的安全性。
瑞格列奈片适用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
使用方法
严格遵医嘱服用。
瑞格列奈片应在餐前服用，通常在餐前15分钟内服用，服用30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。
剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5mg，以后如需要可每周或每两周作调整。最大的推荐单次剂量为4mg，但最大日剂量不应超过16mg。（同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量，详细请参看药品随带的说明书或询问医生）
可单用或与其他降糖药合用，如二甲双胍等，合用时应适当减少瑞格列奈片的剂量。
衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。
轻症患者可从小剂量开始用，体重指数大者应适当加大剂量。
服药期间注意监测餐后血糖。
低血糖。当各种原因导致瑞格列奈代谢不完全时，体内有力药物浓度上升，可能会引起低血糖。该反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。
视觉异常。已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
过敏反应。可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。
服药后，瑞格列奈迅速经胃肠道完全吸收，胃肠道内的食物对吸收没有明显影响，其主要在肝脏内通过肝药酶代谢。
具有抑制肝药酶活性的药物，如咪唑类抗真菌药、大环内脂类抗生素，会延缓瑞格列奈的清除，增强疗效。
诱导肝药酶增生的药物，如曲格列酮、利福平、卡马西平、巴比妥类药，则会加速瑞格列奈的代谢，减短其作用时间。
瑞格列奈进入血液循环后会与血浆蛋白广泛结合，因此与血浆蛋白结合率较高的药物会增加游离的瑞格列奈水平，从而使药物的降糖作用增强，增加低血糖的危险。
瑞格列奈主要经肝脏代谢，肝功能不全患者慎用。
同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可能致低血糖。
与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。
必须注意的是，使用瑞格列奈治疗糖尿病时，饮食和运动治疗仍是必要的。只吃药不调整生活习惯的话，药物的治疗效果也将大打折扣。
瑞格列奈的主要排泄途径是肝脏，仅有少量经肾脏排泄，因此轻、中度肾功能不全的患者，可以在医生的指导下，调整剂量后使用。肾功能严重不全患者慎用。
为防止血糖突降，来不及呼救而失去知觉，糖尿病患者应随身携带记有病情的卡片，以便及时抢救。
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