痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制XOR的活性可以有效的减少尿酸的生成。
别嘌呤醇是临床上用于抑制尿酸生成的药物,并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床。
本期,药顾问整理了别嘌醇片相关的资料,现在给大家详细介绍下,帮助大家合理用药。
首先我们来认识下别嘌醇片
一、名称通用名称:别嘌醇片;
商品名称:信谊、康和、彼迪、西南等。虽然商品名不同,但是他们的功效、作用差不多的;
二、适应症用于:
①原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;
②反复发作或慢性痛风者;
③痛风石;
④尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;
⑤有肾功能不全的高尿酸血症。
三、药理作用本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇 均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在 关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。多种途径着实降低体内血液尿酸浓度。
别嘌醇在临床上应用时间很长,其各种药代谢,药动力,副作用研究非常透彻。
有心力衰竭动物模型显示,长期别嘌醇治疗提高了左室功能并防止了左室重构。另外,也有研究表示,别嘌醇治疗可改善伴高尿酸血症的心力衰竭患者的内皮功能和局部血流。
中国汉人、汉族患者、泰国患者和韩裔的别嘌醇致命风险更高。研究发现,HLA-B*58:01等位基因与别嘌醇超敏反应有关,所以有条件的患者在决定服用别嘌醇之前,可以做一个基因检查,来决定是否服用别嘌醇。
四、用法用量别嘌醇片为口服药物。用量方面不同年龄的患者用药的量不一样:
1、成人常用量:初始剂量一次50毫克,一日1~2次,每周可递增50~100毫克,至一日200~300毫克,分2~3次服。每2周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600毫克。
2、儿童治疗继发性高尿酸血症常用量:6岁以内每次50毫克,一日1~3次; 6~10岁,一次100毫克,一日1~3次。剂量可酌情调整。
3、孕妇及哺乳期妇女用药:禁用。
4、老年患者用药:老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。
本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。
常见的问题:小顾温馨提示:小顾:为什么别嘌醇片要从小剂量开始吃?
药顾问:别嘌醇片应从小剂量开始,每日1片,服2―3天,逐渐增加剂量至每日2―3片,让血尿酸浓度慢慢下降。因为一旦血尿酸快速下降至较低水平,就会促使关节内痛风石表面溶解,形成不溶性结晶。如果白细胞吞噬结晶后破裂,释放多种炎症介子,可诱发急性痛风发作或使急性关节炎迁延不愈。
小顾:别嘌醇片需要服用多久吗?
药顾问:高尿酸、痛风的治疗目标是使血尿酸达到目标值(没有痛风石的,降低到 360μmol/L;有痛风石的降到 300μmol/L)。当药物达到目标值并能维持一段时间后,医生一般会建议减少降尿酸药物的用量。在药物减量期间,需要注意复查血尿酸是否维持在目标范围。
小顾:尿酸恢复正常后,可以停药吗?
药顾问:尿酸降到正常值或目标值后,不能马上停药。因为高尿酸、痛风治疗的目标是使血尿酸长期维持在低水平,而不是短期内降低。
别嘌呤的使用注意事项如下:
1、痛风急性期禁用:因其不仅无抗炎作用,而且会促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。
2、本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。
3、服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。
4、应用初期可发生尿酸转移性痛风发作,故于初始4~8周内与小剂量秋水仙碱联合使用。
5、嗜酒、饮茶或喝咖啡均可降低别嘌醇的疗效。进食低蛋白食谱时,由于肾小管对氧嘌呤醇吸收增加,导致别嘌醇及氧嘌呤醇的生物利用度增加,应告知患者在用药期间,不宜过度限制蛋白质的摄入。
本期就介绍到这里了,大家想了解更多疾病的药物治疗信息,可以找您的贴身咨询专家“药顾问”。
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