有些口服剂型，嚼碎后服用，不仅达不到应有的治疗效果，还会产生很大的不良反应，甚至造成中毒，例如：
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对口腔或胃黏膜有较强刺激的药物
如助消化药胰酶，口服时应整片吞服，不得嚼碎，以免药粉残留在口腔内，导致严重的口腔溃疡；又如，缓泻药比沙可啶，为避免对胃黏膜较强烈的刺激，应整片吞服，且服药前2小时不宜服用抗酸药、乳汁、牛奶或进食。
2
肠溶制剂
如红霉素肠溶片、阿司匹林肠溶胶囊等，应整个吞服。这些药物的外边均有肠溶衣保护，在胃液中2小时不会发生崩解或溶解，其目的是为了满足药物性质及临床的需要，如：
ღ 减少药物对胃黏膜的刺激；
ღ 提高部分药品在小肠中的吸收率和利用度；
ღ 掩盖药品的不良臭味；
ღ 避免部分药品在胃酸作用下分解失效。若嚼碎后服用，将会失去上述作用。
3
缓释、控释制剂
生产这类剂型是为了控制和延缓药物的释放，满足临床的需要，在制剂工艺方面具有特殊的渗透膜、骨架、渗透泵、储库、传递孔道等结构。若嚼碎后服用，上述的特殊结构被破坏，便无控制或延缓药物释放的作用可言，不仅改变了疗效，还会引起不良反应。
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