阿司匹林在最初是用来解热和止痛的，如治疗发烧和高热，治疗各种原因导致的关节疼痛，牙痛，头痛，月经痛等等。治疗这些疼痛的时候，需要的阿司匹林的剂量比较大，如375mg到1000mg之间。
后来发现，病毒感染的儿童，比如流感病毒，疱疹病毒，水痘病毒，EB病毒等感染时，如果用阿司匹林来治疗发烧的话，会出现一种少见的瑞夷综合症状，表现为突然出现剧烈的头痛、频繁呕吐及烦躁不安，之后由开始时兴奋烦躁、精神错乱、嗜睡，转为惊厥、昏迷，甚至出现去大脑强直状态。患者常常伴有肝功能异常，高血氨，低血糖，高脂肪酸血症。
因此，解热止痛的作用逐渐被大量的更安全的药物所替代。
目前，阿司匹林最主要的临床用途就是预防心血管事件的发生，包括没有动脉粥样硬化疾病的时候的预防（一级预防），有了冠心病等动脉粥样硬化病之后的预防发病和疾病进展（二级预防）。这种预防心血管病的剂量很小，75-150mg/天就可以，而且适应的人群也多是成年人，就规避了上面所说的瑞夷综合征，很安全，便于大家长期服用，耐受性好。
