二甲双胍的临床地位
二甲双胍应用于临床已有50多年的历史,是目前全球应用最广泛的口服降糖药之一,主要通过减少肝糖输出、改善胰岛素抵抗和减少小肠内葡萄糖吸收而降低血糖。
《中国2型糖尿病防治指南》(2017版)和《二甲双胍临床应用专家共识》(2016年版)均提出,在无禁忌证和不耐受的情况下,二甲双胍是治疗2型糖尿病的首选药物,且应一直保留在降糖方案中。
除了降糖还有哪些好处?
★ 二甲双胍具有减轻体重的作用。
★ 二甲双胍具有明确的心血管保护作用,可减少新诊断及已发生心血管疾病的2型糖尿病患者的心血管疾病发生风险。
★ 二甲双胍能改善脂肪合成与代谢,改善血脂谱。
★ 二甲双胍对非酒精性脂肪肝患者的肝脏血清学酶谱及代谢异常均有显著改善。
不良反应及应对措施
二甲双胍的主要不良反应是腹泻、恶心、呕吐、胃胀等胃肠道反应,多出现在治疗的早期(绝大多数发生于前10周)。随着治疗时间的延长,大多数患者可以逐渐耐受或症状消失。从小剂量开始服用,逐渐加量,适时调整剂量,随餐服用,选用肠溶制剂等方法,可减少胃肠道反应。
二甲双胍伤肝肾吗?
二甲双胍无肝、肾毒性。
二甲双胍通过胃肠道吸收进行血液循环,几乎不与血浆白蛋白结合,不经过肝脏代谢,不竞争肝脏P450酶,在体内也不降解,而是直接作用于肝脏和肌肉,减少肝糖异生,增加肌肉葡萄糖酵解。因此,二甲双胍无肝毒性。
二甲双胍主要以原形由肾脏从尿中排出,清除迅速,12-24 h大约可清除90%。二甲双胍肾清除率约为肌酐清除率的3.5倍,且经肾小管排泄是二甲双胍清除的主要途径。因此,二甲双胍本身对肾脏没有损害。
但是肝肾功能受损者使用二甲双胍时应谨慎,血清转氨酶超过3倍正常上限时应避免使用二甲双胍,肾功能不全的患者需通过估算肾小球滤过率水平调整剂量,以上内容可请临床医师或药师来评估。
参考文献:
1.中华医学会糖尿病学分会,《中国2型糖尿病防治指南》(2017版)
2.母义明,纪立农等,《二甲双胍临床应用专家共识》(2016年版)
出品:北京朝阳医院药事部
作者:李博宇
审核:张 征
编辑:马 岩
主编:王子惠
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注:部分图片和文字来自网络