骨关节炎(osteoarthritis ,oa)是一种退行性疾病,发病率很高,病变呈进展性缓慢发展,是最常见的关节炎,以关节软骨磨损、破坏表现为主,临床表现为关节疼痛、肿胀、关节畸形和活动受限。中年以后常发,65岁以上的老年人中,70%有骨关节炎症状,75岁以上人群发病率约70%~90%,女性较男性发病早,但最终男性、女性发病率相似。最常见的关节病变,并且是导致成年人长期残疾的第二大病因。骨关节炎治疗的主要目的是通过各种措施减轻关节疼痛和改善关节功能。临床治疗包括非手术和手术治疗.以前者为主。药物治疗构成了非手术治疗的主要组成部分,包括对乙酰氨基酚、非甾体类消炎镇痛药、氨基葡萄糖、透明质酸、激素等,其中对乙酰氨基酚和非甾体类消炎镇痛药因能缓解疼痛、控制症状,成为骨关节炎治疗最常用的一线药物,但这些药物往往会引起严重的胃肠道和心血管不良反应,尤其是长期应用时。
1956年,瑞典研究人员首先发现盐酸氨基葡萄糖可能对骨关节炎病因起作用。之后,经过各国科学家几十年的研究和临床试验,从20世纪末开始,在美国及欧洲各国,氨基葡萄糖作为治疗骨关节炎的首选对因治疗药物得到了广泛应用。大量的临床研究都显示氨基葡萄糖治疗早、中期骨关节炎的安全性非常好,体现在用药过程中不良事件非常少,患者的用药依从性令人满意。这也是美国食品药品监督管理局从usp 25版就将这类产品归为非处方的食物保健品(dietary supplement)的原因之一。而欧洲则因该类产品所显示的一定的临床疗效将该产品作为处方药品进行管理和提供患者所需 。
氨基葡萄糖是一种小分子化合物,容易透过生物膜,且与关节中的软骨有很强的亲和力,是合成蛋白多糖的底物,更重要的是能抑制一些损害软骨的酶,这些酶类可破坏软骨并波及周围组织,故口服氨基葡萄糖既可抑制破坏软骨的酶,并能保护软骨,正是由于氨基葡萄糖有可能修饰关节软骨的结构,调节关节软骨的代谢而具有延缓关节炎病程的作用,因此,这类产品已成为潜在的改善骨关节炎病情的药物。
2010年中华医学会风湿病学分会《骨关节炎诊断及治疗指南》
氨基葡萄糖常用剂量至少为1500mg/d,持续用药8周以上 ,硫酸软骨素成人每日剂量为1200mg口服。此外,氨基葡萄糖与硫酸软骨素联用具有协同作用。氨基葡萄糖能刺激软骨基质的合成,硫酸软骨素则抑制其降解,两者联用可增加软骨基质含量,能更有效地保护关节软骨、逆转损坏及促进损伤修复,因此延缓骨关节炎的进展并减轻症状。
一、氨基葡萄糖
α型氨基葡萄糖为针状结晶,熔点88℃,比旋光度+100°→47.5°(水);β型为针状结晶,熔点110℃(分解),+28°→+47.5°(水);溶于水。2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖是多种抗生素的组分。
氨基葡萄糖,它是人体内合成的物质,是形成软骨细胞的重要营养素,是健康关节软骨的天然组织成份。随着年龄的增长,人体内的氨基葡萄糖的缺乏越来越严重,关节软骨不断退化和磨损。美国、欧洲和日本的大量医学研究表明:氨基葡萄糖可以帮助修复和维护软骨,并能刺激软骨细胞的生长。
二、种类
(一)氨基葡萄糖盐酸盐
氨基葡萄糖盐酸盐,分子式C6H13NO5·HCl,分子量215.5,它对人体具有重要的生理功能,参与肝肾解毒,发挥抗炎护肝作用,对治疗风湿性关节炎症和胃溃疡有良好的疗效,是合成抗生素和抗癌药物的主要原料。
(二)氨基葡萄糖硫酸盐
氨基葡萄糖硫盐,分子式: C6H13NO5·H2SO4,分子量 277.25
性状:白色结晶性粉末,无气味,略有咸味。易溶于水,微溶于甲醇,不溶于乙醇等有机溶剂。
(三)氨基葡萄糖盐酸盐与氨基葡萄糖硫酸盐的区别
氨糖主要分为盐酸氨糖与硫酸氨糖两种,硫酸氨糖与盐酸氨糖治疗效果相似,但进入消化系统以后其实没有任何区别,因为胃液中含有的盐酸会将氨糖离子化,以供小肠吸收。也就是说,不管是硫酸氨糖还是盐酸氨糖,一旦从人的消化系统进入血液,就已经被处理过,跟最初的酸根离子无关了。
氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖,自蟹和其他带壳海洋生物中提取,是糖胺聚糖(glyeosaminoglyeam)和透明质酸(hyaluronie acid)重要的结构成分,因此可作为内源性关节软骨营养物质的替代物。它可以刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的蛋白多糖,提高软骨细胞的修复能力,抑制溶酶体酶、胶原酶和磷脂酶A2等水解酶的释放,减少对关节软骨基质的水解破坏,并能防止损伤细胞的超氧化自由基的产生,促使软骨基质的修复和重建,从而可延缓骨关节炎的病理过程和疾病的进程。因而作为一种关节软骨的营养补充,氨基葡萄糖用于预防和治疗骨关节炎已有很长的历史,早在上世纪60年代氨基葡萄糖就开始在欧洲用于关节炎的治疗,90年代中叶起在美国风靡一时。
三、康力基氨基葡萄糖片的主要功能
●舒缓因关节炎引起的疼痛、僵硬和肿胀、骨质疏松症使软骨耗损,最终导致碎裂剥落,关节少了软骨的缓冲,易产生僵硬和发炎。而葡萄糖胺有助于修复受损软骨,刺激新软骨的生成,改善发炎症状,舒缓关节疼痛、僵硬及肿胀。
●强化软骨结构,预防关节功能失效,随着身体老化,关节组织会严重磨损,葡萄糖胺可以保护并强化软骨结构,预防因关节老化而产生的关节功能失效。
●润滑关节及维持关节功能,葡萄糖胺可制造蛋白多糖润滑关节,防止骨关节摩擦疼痛,使关节活动自如。
四、治疗功能
1、膝关节退行性关节炎;
临床表现:膝关节疼痛、肿胀、活动时有吱吱声、上下楼梯吃力、下蹲困难。
作用机理:氨基葡萄糖治疗膝关节炎主要通过修复关节软骨,催生关节滑液,使关节面之间不再发生硬性摩擦,不再出现疼痛、肿胀、骨摩擦音等症状,并通过对关节软骨的修复,使关节间隙恢复正常,关节功能得到彻底恢复。
2、骨质增生
临床表现:由于关节软骨磨损,骨与骨之间硬性摩擦,从而产生了身体代偿性的表现——骨质增生。
作用机理:外源性摄入氨基葡萄糖,使关节内氨基葡萄糖含量恢复平衡状态,刺激软骨细胞合成蛋白多糖和胶原纤维,生成软骨基质,修复破损软骨,使关节软骨自身修复能力提高,通过氨基葡萄糖修复关节软骨、催生关节滑液,对骨质增生性关节炎(骨关节炎)起到根本性治疗作用。
3、半月板损伤
临床表现:膝关节肿胀,活动时弹响、交锁。
作用机理:氨基葡萄糖能够修复损伤的半月板,同时修复半月板损伤继发的关节面软骨破损,从根本上修复关节损伤。清除有害因子,抑制并消除关节滑膜炎性反应。
4、髌骨软化症
临床表现:膝关节疼痛以及疲软无力,以上下楼最为明显。
作用机理:外源性地补充氨基葡萄糖,可修复髌骨与股骨之间的关节软骨。
5、颈椎病神经根型
临床表现:颈肩部疼痛、活动受限,手、上肢麻木疼痛,严重者肌肉无力、萎缩。
6、颈椎病脊髓型
临床表现:走路有踩棉花感、双下肢无力,肌肉萎缩。
7、颈椎病椎动脉型
临床表现:头晕、头痛、恶心、常与颈部活动有关,有时会出现眼花或耳鸣,严重者突然转头时易猝倒。
8、颈椎病交感神经型
临床表现:心慌、心律不齐、肢体麻木、疼痛、多汗等交感神经紊乱症状。
作用机理:通过抑制椎间关节软组织的炎症反应,消除软组织水肿,并修复破损的软骨环,使椎间盘突出不易突发,并促进关节滑液正常分泌,使颈部活动更趋灵活。
9、滑膜炎
临床表现:关节长期肿胀、疼痛,活动受限。主要表现为滑膜肥厚,关节滑液过多。
作用机理:通过清除关节腔内有害物质,也可通过对关节软骨及病变滑膜的修复,减缓疼痛、肿胀等症状。
10、手骨关节炎
临床表现:手指关节疼痛,晨僵和肿胀。严重者可造成关节变形。
作用机理:补充氨基葡萄糖,可以修复磨损的关节软骨,减轻由于关节软骨磨损造成的关节疼痛。
11、足骨关节炎
临床表现:足骨局部疼痛,或者按压疼痛,严重时会从睡眠中疼醒,也可能发生关节畸形,如足拇指外翻,引起行走困难。
作用机理:氨基葡萄糖能够修复关节软骨磨损,如长期服用,对于经常剧烈运动的运动员的踝关节,有很好的保护作用。
12、肩周炎
临床表现:肩关节周围隐痛或剧痛,肩关节运动明显受限。
作用机理:通过促进蛋白多糖和胶原纤维的合成,对肌腱、韧带、滑膜、滑囊等软组织进行修复,催生关节及滑囊滑液,解除关节软组织粘连,使肩关节活动功能得以恢复。
13、适应疾病:腰椎间盘突出症
临床表现:腰部或腰骶部疼痛、坐骨神经分布区放射性麻木疼痛,严重患者下肢肌肉萎缩、甚至瘫痪。
作用机理:补充氨基葡萄糖可明显改善椎间关节软骨及椎间盘纤维软骨环的退化,减轻病患者的疼痛。
14、风湿性、关节炎
临床表现:是风湿热病理上的一个症状,患者的四肢大关节(腕、肩、踝、膝、髋)出现红、肿、热、痛,关节肿胀,及活动功能受限。
作用机理:风湿性关节炎将导致关节软骨的破坏,补充氨基葡萄糖,可修复关节软骨的磨损,减轻患者的疼痛。
五、适用养护人群
针对特殊人群,专家建议应根据情况进行补充氨基葡萄糖。
1.人群类型:长期伏案工作人群肩周炎
常见病症:颈椎病
由于长时间伏案工作,人体颈椎间的椎间盘(椎间盘也是关节软骨)磨损退化,颈椎骨生理弧度异常,椎体边缘发生骨质增生,继而导致压迫神经或血管,所以会出现颈部疼痛、僵硬且伴有头晕、眼花等现象发生。
2.人群类型:高强度劳动人群
常见病症:腰椎间盘突出症、颈椎病、滑膜炎、肩周炎以及膝关节退行性骨关节炎
由于工作原因长期高强度工作,正常的关节软骨随着年龄的增加而出现破损等现象,一些骨性关节炎也就随之而发生。初期症状较轻,随着年龄的增加愈来愈重,可能导致残废,应及早防治。
3.人群类型:运动人群
常见病症:半月板损伤、滑膜炎、滑囊炎、腱鞘炎
由于长期高强度训练,且时常发生外伤,如足球运动员多数患有半月板损伤症,其发病机理为半月板发生外伤后,半月板表面出现裂隙,活动时与关节软骨发生摩擦,严重破坏关节软骨,进而导致创伤性关节炎发生。
4.人群类型:特殊职业人群
常见病症:骨质增生、滑膜炎、滑囊炎、腱鞘炎
由于长时间使用关节,如演艺人群多数患有骨质增生,其发病机理为关节软骨磨损后,骨与骨之间直接接触,硬性摩擦,从而刺激骨头产生增生,因此就发生了骨质增生(骨刺),是一种身体代偿性的表现。