β2-受体激动剂通过对β2-受体的作用，舒张气道平滑肌、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等，缓解哮喘和支气管哮喘的症状。
β2-受体激动剂类药物很多，如沙丁胺醇、特布他林、丙卡特罗气雾剂或片等。又可分为短效（作用维持4～6h）和长效（维持12h）β2-受体激动剂。后者又可分为速效（数分钟起效）和缓慢起效（30min起效）2种类型。
吸入给药：可供吸入的短效β2-受体激动剂包括气雾剂、干粉剂和溶液等。这类药物松弛气道平滑肌作用强，通常在数分钟内起效，疗效可维持数小时，是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘。
如每次吸入100～200μg沙丁胺醇或250～500μg特布他林，必要时每20分钟重复吸入1次。1h后疗效不满意者应向医生咨询或去急诊。
口服给药：如沙丁胺醇、特布他林、丙卡特罗片等，通常在服药后15～30min起效，疗效维持4～6h。如沙丁胺醇2～4mg，特布他林1.25～2.5mg，每天3次；丙卡特罗25～50μg，每天2次。
贴剂给药：现有产品有妥洛特罗，分为0.5mg、1mg、2mg等3种。此药帖在清洁的胸部、背部及上臂部即可，药物经过皮肤吸收，可减轻全身不良反应，每天只需贴敷1次，效果可维持24h。平喘效果显著，使用方法简单。
注射给药：β2-受体激动剂虽然平喘作用较为迅速，但发生的全身不良反应较多，国内较少使用。
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